XCAD中文网-解毒药及辅助用药指南 【急救医学与危重病讨论版】
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解毒药及辅助用药指南 【急救医学与危重病讨论版】
发布日期:2025-01-04 11:12    点击次数:149
解毒药及辅助用药指南解毒药... 2医学教育网亚甲蓝; 美蓝; 氯化四甲基硫堇; Methylene blue; Methylenumcoeruleum.. 2乙酰胺; 解氟灵; Acetamidum.. 2氰化物解毒剂:亚硝酸盐-硫代硫酸钠法... 2医学教育网氰化物解毒剂:抗氰急救针及85号抗氰预防片... 3氰化物解毒剂:Co2-EDTA & VitB12a. 3[医学教育网整理发布]巯基类解毒剂有哪几种?如何选择使用... 3二巯基丙醇(BAL) 4二巯基丙磺酸钠(DMPS) 4二巯基丁二酸钠(DMS) 5二巯基丁二酸(DMSA) 6聚巯基树脂... 6β-巯乙胺(半胱胺) 7青霉胺(Penicillamine) 7巯丙甘(α-巯基丙酰甘氨酸) 8二乙基二硫代氨基甲酸钠(Dithiocarb) 9依地酸钙(CaNa2-EDTA) 9羟乙基乙烯二胺三醋酸(HEDTA) 9二乙烯三胺五乙酸(DTPA) 10去铁敏(Deferoxamine) 10双复磷(DMO4) 11解磷定(PAM) 12双解磷(TMB4) 13氯磷定(PAM-Cl) 14阿托品硫酸盐... 15纳洛酮(盐酸烯丙羟吗啡) 15氢溴酸东莨菪碱... 16山莨菪碱(654-2) 16新斯的明(普鲁斯的明) 17美解眠(贝美洛) 17辅助药... 18氯脂醒(速尿丁) 18肾上腺糖皮质激素... 18安定... 19丙烯吗啡(那洛芬,丙烯去甲吗啡) 20速尿... 20苯巴比妥... 21甘露醇... 22异戊巴比妥... 22维生素E. 22氯丙嗪... 23胞二磷胆碱... 23氟哌啶醇... 24三磷酸腺苷(ATP) 25细胞色素C. 25辅酶Q10. 26都可喜(Duxil) 26利尿酸... 27丁苯氧酸... 27噻嗪类利尿药... 28氯噻酮... 29氨苯蝶啶... 30安体舒通... 30乙酰唑胺... 31解毒药亚甲蓝; 美蓝; 氯化四甲基硫堇; Methylene blue; Methylenumcoeruleum适应证为氧化还原剂。小剂量能使高铁血红蛋白还原成血红蛋白。用于治疗急性苯的硝基、氨基化合物中毒及肠原性青紫病(亚硝酸盐中毒)。用法和剂量1~2mg/kg(1%, 5~10ml),加入25% 葡萄糖20ml中缓慢静注 医学 教育网搜集整理 。必要时1~2h后可重复一次。每次不超过0.2g,每日不超过0.6g。副作用有恶心、呕吐、腹泻、尿呈蓝色。高浓度时刺激尿路。大剂量静注可引起头痛、头晕、腹痛、心前区痛、大汗、意识障碍等,并可加重高铁血红蛋白血症。注意事项用药时要给予适量的液体,以免其刺激尿路。大剂量时可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白,故曾用于治疗急性氰化物中毒,但小剂量时反使体内的高铁血红蛋白还原成血红蛋白而加重氰化物中毒。因不易掌握用量,故以不使用为宜。曾用于治疗急性硫化氢中毒,现已不用。乙酰胺; 解氟灵; Acetamidum适应症为氟乙酰胺(有机氟农药)、氟乙酸钠(杀鼠剂)、甘氟(鼠甘伏)中毒的特效解毒剂。对急性氟乙酰胺中毒具有延长潜伏期、减轻症状和预防发病的作用。需早期用药。用法和剂量肌肉注射2.5~5.0g/次,2~4次/d。重症者可给5~10g/次。一般应用5~7天。为减轻局部疼痛可加用普鲁卡因2% 2ml。副作用剂量过大可引起血尿。注意事项如因用药而发生血尿,可停药,视中毒病情,可用糖皮质激素以减轻血尿。氰化物解毒剂:亚硝酸盐-硫代硫酸钠法急性氰化物中毒的病情发展迅速,故急性中毒的抢救应分秒必争,强调就地应用解毒剂。亚硝酸盐-硫代硫酸钠治疗:解毒机制:高铁血红蛋白形成剂如亚硝酸盐可使血红蛋白迅速形成高铁血红蛋白,后者三价铁离子能与体内游离的或已与细胞色素氧化酶结合的氰基结合形成不稳定的氰化高铁血红蛋白,而使酶免受抑制。氰化高铁血红蛋白在数分钟又可解离出氰离子,故需迅速给予供硫剂如硫代硫酸钠,使氰离子转变为低毒硫氰酸盐而排出体外。使用方法立即将亚硝酸异戊酯1~2支(0.2~0.4ml)包在清洁的布内压碎,给予吸入15~30秒钟,5分钟后可重复一次,总量不超过3支。小儿每次剂量为1支。本药用后在体内只形成少量变性血红蛋白,故仅作为应急措施。3% 亚硝酸钠10~15ml静注,每分钟注入2~3ml。小儿给予6~10mg/kg。以上两药均能降低血压,有循环障碍者慎用。用同一针头以同一速度注入25~50% 硫代硫酸钠20~50ml。小儿给予0.25~0.5g/kg。必要时一小时后重复半量或全量,以后酌情重复使用。轻度中毒者单用此药即可。氰化物解毒剂:抗氰急救针及85号抗氰预防片抗氰急救针:为4-二甲基苯酚(4-DMAP),每支含200mg(10% 2ml)。85号抗氰预防片:由4-DMAP 180mg及对-氨基苯丙酮(PAPP)90mg各1片组成。以上两药均为高铁血红蛋白形成剂,4-DMAP的作用迅速而维持时间短,PAPP的作用缓慢而持久。口服85号抗氰预防片后约20分钟即显效,疗效维持5小时。使用方法:轻症者口服4-DMAP及PAPP各1片。重症者给10% 4-DMAP 2ml肌注后再给50% 硫代硫酸钠20ml静注。可酌情于1小时后重复半量。4-DMAP肌注后可出现明显紫绀及轻度溶血反应。禁忌同时应用亚硝酸盐类药物。有先天性G6PD缺陷者忌用以上两药。氰化物解毒剂:Co2-EDTA & VitB12a 乙二胺四乙酸二钴(依地酸钴,Co2EDTA)解毒机理:钴与氰离子的亲和力大于细胞色素氧化酶与氰离子的亲和力,Co2-EDTA与氰离子结合成稳定的氰高钴酸盐排出体外。使用方法:300~600mg加入葡萄糖溶液中静注,如症状持续,可再给300mg。本药的副作用较大,可引起室性心动过速,喉水肿等。一般建议仅用于亚硝酸盐-硫代硫酸钠治疗无效的昏迷患者。羟钴铵(VitB12a)VitB12a可与氰化物结合成氰钴胺(VitB12)从肾脏排出。对本药的疗效尚有争议,且其溶液较稀。如用量为50mg/kg,则50kg的成人需输入液体2500ml,故尚未推广应用。亚甲蓝(美蓝)不用作解毒剂。因低浓度美蓝可使体内变性血红蛋白转变为血红蛋白,增加氰离子释放而使病恶化;高浓度时为高铁血红蛋白形成剂。抢救时剂量不易掌握。巯基类解毒剂有哪几种?如何选择使用目前常用的巯基类解毒剂有二巯基丙磺酸钠(Na-DMPS)、二巯基丁二酸钠(Na-DMS)、二巯基丁二酸(DMSA)、二巯基丙醇(BAL)和青霉胺等。其中以二巯基丙磺酸钠、二巯基丁二酸钠和二巯基丁二酸在临床上最常用,对急、慢性砷、汞中毒均有明显的疗效,后二者对铅、锑中毒亦有良效,二巯基丁二酸因可口服,使用十分方便。二巯基丙醇为急性砷、汞中毒较好的解毒剂,但因毒性较大、副作用较多,已逐渐被二巯基丙磺酸钠、二巯基丁二酸钠和二巯基丁二酸所代替。青霉胺主要用于治疗铅、汞中毒,但疗效不及依地酸钙和二巯基丙磺酸钠,其最大优点是可以口服,目前主要用于肝豆状核变性的驱铜治疗。巯乙胺主要用于急性四乙基铅中毒,但疗效不肯定。二巯基丙醇(BAL) 品名二巯基丙醇*; Dimercaprol; BAL*在第二次世界大战期间曾用作路易氏毒气的抗毒剂。为无色透明、具有硫醇类典型气味的粘性油状液体。溶于水(7g/dl),也溶于植物油、醇和其他有机溶剂。因在水溶液中不稳定,所以药物制备上采用油剂。药理作用BAL与组织中的巯基相竞争,形成二巯基丙醇金属络合物,组成二分子二巯基丙醇与一分子金属原子的比例。1:1的复合物不溶于水;2:1的复合物溶于水,而且更稳定。在体内这种复合物可以离解,二巯基丙醇可被氧化,故用药剂量要适当,保持血浆中的浓度,以利于2:1复合物的继续形成和迅速排出。然而,由于具有明显的与剂量相关的副作用,所以过度的血浆浓度必须避免,血奖浓度可用重复给药来维持。BAL油剂,肌肉注射,在30至60分钟内达到高峰浓度,半寿期较短,它的代谢、降解和排出在4小时内基本完成。BAL在体内通过竞争性络合有害金属,促使毒物排出和酶活性恢复,拮抗那些能与重要的细胞巯基形成巯基化合物的金属,如砷和汞等的生物学作用。适应证主要用于治疗砷中毒,也用于治疗无机汞、锑和铋等中毒。剂量与用法常用制剂为10% 油剂,宜作深部肌肉注射。剂量每次2.5~3mg/公斤体重,每次间隔时间不少于4小时。通常用法,最初1~2日,每4小时一次;第3~6日,每6小时一次;以后每12小时或24小时一次,共用10天。严重急性砷、汞中毒时,剂量可增加至每次5mg/公斤体重;中毒较轻者,剂和疗程可酌减。临床评价对急性砷、无机汞中毒疗效显著,用药愈早愈及时,效果愈好。忌用于铁中毒,因BAL-5铁形成的络合物加重毒性反应。也不宜于有机汞中毒的治疗。副作用可产生多种副作用。肌注,每公斤体重5mg,副作用发生率大约为50%。最常有的反应是血压升高,心动过速。其他副作用按其发生频数排列于下:①恶心,呕吐;②头痛;③唇、口、咽喉部烧灼感、紧束感;④眼结膜充血、流泪、流涎;⑤双手刺痛;⑥阴茎烧灼感;⑦前额、手或其他区域出汗;⑧腹痛;⑨注射部位发生无菌性脓肿。在儿童,药物的副反应如同成人,但大约有30% 的儿童可有发热,停药后可消失。还可有多形核粒细胞暂时性下降。在儿童用药剂量过量时尚可引起高血压、抽搐、昏迷。由于本品毒性和副作用较大,现已甚少使用,已为副作用较小和疗效较好的二巯基丙磺酸钠和二巯基丁二酸钠所代替。二巯基丙磺酸钠(DMPS)品名二巯基丙磺酸钠; Sodium dimercaptopropansulfonate; DMPS; Unithiol药理作用本药药理作用和二巯基丙醇相似。但其解毒作用较强,毒性较小(约为二巯基丙醇的1/2),在水中易溶解,且稳定,可供静脉、肌肉和皮下注射。注射后血中浓度在30分钟内达到峰值,并且迅速分布于体内各组织中,但主要存在于血液和细胞外液,5~6小时后血中仅有微量,24小时可完全消失,主要经肾排出。适应证主要用于治疗汞中毒,砷中毒;对铬、铋、铅、铜、锑等中毒也有一定的疗效。但砷化氢中毒不用。剂量和用法临床用5% 二巯基丙磺酸钠溶液作肌肉注射。急性汞、砷中毒,最初1~2日,可用5mg/公斤体重,每8~12小时一次;以后每日1~2次,7日为一疗程。慢性中毒时,5% 二巯基丙磺酸钠5ml,每日肌肉注射1次,用药3日,停药4天为一疗程,根据尿中毒物排泄情况以决定疗程,一般用2~4个疗程。临床评价二巯基丙磺酸钠优于二巯基丙醇,其肌注后吸收快,解毒作用较强、较快,毒副反应较小。对砷、汞中毒治疗效果显著。对铬、铋、铅、酒石酸锑钾等中毒也有疗效。副作用一般不明显,部分病例可引起头痛、头晕、恶心、乏力、心动过速等,常在10~15分钟内消失。个别病例可有过敏反应如皮疹、寒颤、发热,面部灼热感及眼结膜充血等。严重过敏者可发生过敏性休克、剥脱性皮炎。二巯基丁二酸钠(DMS)品名二巯基丁二酸钠; Sodium dimercaptosuccinate; Na-DMS药理作用药理作用和二巯基丙醇相似。进入体内后,从血液中消失甚快,可迅速从肾脏排出,无蓄积作用。静脉注射后半小时,尿中排出达40% ,4小时排出约80% 。适应证用于汞、铅、砷、锑等中毒。剂量和用法本品为粉针剂,每支0.5g、1.0g。应用时以生理盐水配成5~10% 的溶液,静脉缓慢注射。急性中毒,每日可给药1~2次,每次1g,可用3~5天。慢性中毒,每日静脉注射1g,连用3天,停药4天为一疗程,一般可用2~4个疗程。本品水溶液不稳定,久置后毒性增大,故应临用前新鲜配制。临床评价二巯基丁二酸钠对酒石酸锑钾的解毒作用较BAL强10倍,较二巯基丙磺酸钠强1倍。治疗铅中毒的效果接近依地酸二钠钙;治疗汞中毒的效果略逊于二巯基丙磺酸钠;治疗肝豆状核变性病,也有明显的排铜和改善症状的作用。副作用本药毒性较小,副作用少。部分患者静脉注射可发生暂时性的口内臭味、头昏、恶心等;用药时间过长,可发生无力、关节酸痛、食欲减退等。个别病例可发生皮疹、剥脱性皮炎或药物热。二巯基丁二酸(DMSA)品名二巯基丁二酸; Dimercaptosuccinic acid; DMSA药理作用二巯基丁二酸的药理作用与二巯基丁二酸钠相同。本药经胃肠道容易吸收,口服后对多种金属有明显的促排作用。适应证与二巯基丁二酸钠相同。剂量和用法常用剂量为每日20~30mg/公斤体重,一般每日剂量1.5克,分三次给药,疗程同二巯基丁二酸钠。临床评价治疗作用与二巯基丁二酸钠相同,但可口服,使用方便。副作用据临床观察,副作用较少。部分病例可有腹胀、食欲减退、恶心、无力,停药后即可消失。少数病例出现药物性皮疹,但都较轻微,经抗组织胺药物治疗和停药后,很快恢复。聚巯基树脂品名聚巯基树脂; Polythiolresins; chelating microspheres药理作用本药是人工合成的有机离子交换树脂,含有-CH2SH-基因,附着在大孔的苯乙烯-二乙烯苯共聚物上。此物在肠内不被吸收,能与经胆汁排出的烷基汞结合而随粪便排出,从而阻断了肝肠循环及吸收,促进烷基汞从粪便中的排出量,使体内含汞量逐步下降。适应证烷基汞中毒。剂量和用法儿童每公斤体重40~160mg,每日1次;成人每日剂量可达8克,一次顿服。在血汞达到基本无害的水平之前,连续给予口服。聚巯基树脂用与血液相容的多孔性琼脂糖包膜后,可用于血液灌流,适用于严重甲基汞中毒病例的抢救。临床评价对甲基汞中毒的治疗有效。口服聚巯基树脂不引起汞在体内的重新分布,毒性作用或副作用较其他巯基络合剂小。采用聚巯基树脂血液灌流,对抢救急性甲基汞中毒重症病例有临床意义。参考文献任引津,主编.职业病学进展.第一卷.北京:人民卫生出版社,1984:149~151.β-巯乙胺(半胱胺)品名β-巯乙胺; 半胱胺; Beta-mercaptoethylamine; Cysteamine药理作用具有络合作用,可解除金属对细胞中酶系统的抑制作用,所以能对抗金属铊、四乙基铅等毒作用;本品还具有抗氧化性质,故又可用于预防和治疗放射性损伤。适应证急性四乙基铅中毒,铊中毒;预防和治疗放射性损伤。剂量和用法治疗金属中毒,如四乙基铅中毒,每日静脉注射200~400mg,或加入10% 葡萄糖溶液250~500ml静脉滴注。视病情决定疗程长短。慢性中毒者,0.2g/次,每日一次,肌肉注射,10~20日为一疗程。预防放射损伤,首次照射前10~30分钟,静脉注射100~200mg,以后每隔5~7天重复注射一次,在一放射治疗疗程中给药4~7次;或在放射治疗前30~60分钟,口服0.2~0.3g。临床评价用于治疗急性四乙基铅中毒,但疗效不肯定。有一定的抗放射作用。副作用一般无明显副作用,偶于注射期间出现呼吸抑制。注射时应取卧位,速度宜缓慢,边注射边观察。注意事项肝、肾功能损害者不宜使用。注射溶液忌与金属接触,注射时必须用玻璃注射器和不锈钢针头。青霉胺(Penicillamine)品名青霉胺; 二甲基半胱氨酸; Penicillamine; β,β'-Dimethylcysteine药理作用为一含巯基的氨基酸,与金属配位结合形成络合物,并从尿中排出。青霉胺是铜、汞、锌、铅的有效络合剂。青霉胺易经胃肠道吸收,并经肾迅速排出。青霉胺在体内能抵御半胱氨酸脱巯基酶的影响,所以在体内相对稳定;N-乙酰青霉胺能抵御代射性降解,作用更持久。适应证铜、汞、铅、锌、镉、镍、钴、铋、金等中毒,肝豆状核变性病,免疫性疾病。剂量和用法治疗铅、汞中毒,口服,1g/日,分3~4次,5~7天为一疗程,停药2~3天,开始下个疗程。一般可用1~3个疗程。治疗肝豆状核变性病,口服,1~1.5g/日,分3次;小儿,每日20~25mg/kg,分3次,症状改善后可间歇服药。治疗免疫性疾病,成人用量1.5~1.8g/日,分3~4次服,症状改善后可间歇服药。临床评价青霉胺主要用于治疗肝豆状核变性病,有明显排铜作用。虽有排铅和排汞作用,但驱铅作用不及依地酸钙,排汞作用不及二巯基丙磺酸钠或二巯基丁二酸钠。副作用右旋青霉胺(D-Penicillamine)相对无毒,而左旋、混旋青霉胺(L-Penicillamine;D,L-Penicillamine)有某些毒性。青霉胺有对抗吡哆醛的作用,L-和D,L-青霉胺的作用较强,能抑制依赖吡哆醛的一些酶,如转氨酶、去巯基酶等。但D-青霉胺的作用不著,正乙酰消旋青霉胺(n-Acetyl-DL-penicillamine)则无此作用。少数患者在治疗早期可发生急性过敏反应如发热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。青霉素过敏患者对青霉胺也有交叉反应,所以在使用本药前应作青霉素过敏试验,阳性者忌用。部分病人服用青霉胺后可有乏力、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、白细胞和血小板减少等。也有对盐和甜味的丧失。长期服用可发生肾毒性,引起肾病综合征。个别病人发生视神经炎,使用吡哆辛后有良好的效果。严重的胱氨酸尿症或类风湿性关节炎患者,在妊娠期间服用D-青霉胺,她们的新生儿出现了全身性结缔组织的缺陷,表现为皮肤松弛,关节过度屈曲、静脉脆弱和曲张、伤口愈合不良,出生后不久就死亡。但患有威尔逊氏病的年轻妇女,在妊娠期间服用青霉胺未出现对胎儿的不良影响。从优生优育的角度来看,孕妇忌用本药。巯丙甘(α-巯基丙酰甘氨酸)品名巯丙甘; α-巯基丙酰甘氨酸; α-mercaptopropionylglycine药理作用类似BAL。适应证汞中毒。剂量和用法口服,150mg/次,3次/日,10日为一疗程。针剂为100~200mg,静脉或肌肉注射,一日1~2次,连续3日为一疗程。临床评价对有机汞中毒排汞有一定的疗效;但排汞效果,不论口服或注射均不及二巯基丙磺酸钠。副作用一般无明显副作用,口服者偶有胃肠道不适应。二乙基二硫代氨基甲酸钠(Dithiocarb) 品名二乙基二硫代氨基甲酸钠; Sodium diethyldithiocarbamate; trihydrate; Dithiocarb适应证在急性羰基镍中毒后,立即给予本品,可促进体内镍的排出。临床应用于急性羰基镍中毒的治疗。及时用本药,可使早期症状减轻,尿镍排出量增加,迟发中毒症状也可减轻或不出现,疗效良好。用法:口服,每次0.5g,每日3~4次,并同时服用等量碳酸氢钠。根据病情及尿镍含量,决定用药时间,一般可连续用3~7天。也可采用雾化吸入。用药期间应禁酒。副作用:不明显。少数病例有恶心、呕吐等轻度胃肠道症状。其肠溶片,可减少对胃的剌激。依地酸钙(CaNa2-EDTA)品名依地酸二钠钙; 依地酸钠钙; 乙二胺四乙酸二钠钙; CaNa2-EDTA; Ca-EDTA药理作用它能与多种二价、三价金属螯合,形成稳定的可性金属络合物,经肾脏随尿排出。本品由胃肠道吸收少,由静脉或肌肉给药,主分布于细胞外液,在一小时内由尿中排出50% ,24小时内可排出90% 以上。用药后,细胞外液内的铅排出迅速,细胞内铅排出缓慢。在临床上主要用于治疗无机铅中毒,对铜、锌、铁、锰、镉、钒、钴及某些放射性元素如钍、铀、镭、钚等亦有一定的促排作用。用法每日0.5~1克溶于25% 葡萄糖液20~40ml中缓慢静脉注射,或溶于5~10% 葡萄糖液250~500ml中,静脉滴注,3天为一疗程,间歇4天后进行第二疗程。一般用2~4疗程。肌肉注射,每次0.25~0.5g,每天一次,加2% 普鲁卡因2ml(先做普鲁卡因皮试)。小儿,静滴,每次12.5~25mg/kg,每日二次,每天最大剂量不超过1g,疗程同上。副作用:部分病人用药后有短暂的头晕、乏力、恶心、关节酸痛等,偶见在注射4~8小时出现发冷、发热、呕吐、头痛、肌肉痛及类组织胺反应。注意事项长期用本品可引起微量无素减少,特别是缺锌,因此,连续用药一般不超过4个疗程。大剂量可损害肾脏,有肾脏病史者慎用。羟乙基乙烯二胺三醋酸(HEDTA) 品名羟乙基乙烯二胺三乙酸; N-Hydroxyethyl-ethylene-diamine triacetic acid; HEDTA; Versarol药理作用其作用机理与依地酸钙相同,可促进体内铜、铁的排出。本品在胃肠道吸收率高。适应证临床上用于治疗肝豆状核变性病和血色素沉着病,也可用于治疗误服大量铁剂所引起的中毒。用法口服,每日3次,每次1克,日用量不宜超过3克。副作用与依地酸钙相似。剂量过大时,可出现极度倦乏、恶心、呕吐、头晕及头痛等症状。二乙烯三胺五乙酸(DTPA)品名二乙烯三胺五乙酸; 促排灵; Diethylenetriamine pentaacetic acid; DTPA药理作用其化学结构、吸收、代谢和治疗作用等均与依地酸钙相似,但和一些金属络合的稳定常数比依地酸钙大。口服吸收差,注射后迅速经肾脏排出,2小时内排出40% ,24小时内排出90% 左右。适应证临床上主要用于治疗铅中毒,对铁、钴、铬、锌、锰等金属以及放射性元素钚、镧、铈、钍、钪、锶、镅、锎等亦有促排作用。其排铅效果较依地酸钙好,治疗含铁血黄素沉着症,排铁作用和临床疗效亦较满意。用法用药原则与依地酸钙同。每日0.5~1g,溶于生理盐水250ml中,静脉滴注,治疗3日,间歇4日为一疗程。亦可肌肉注射,每日0.25~0.5g,溶于生理盐水2ml,3日为一疗程。一般用2~4疗程。副作用少数病例可有皮炎、头晕、乏力、食欲减退、恶心、腹胀等,大剂量时可产生肾脏损害。去铁敏(Deferoxamine)品名去铁敏; Deferoxamine药理作用是一种排铁络合剂。它在体内与Fe3+相遇时,即与之络合成无毒的络合物,由尿迅速排出。它能络合铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子,但不能与血红蛋白或细胞色素C中的铁离子络合。本药口服后由胃肠道吸收很少,口服吸收率约15% ,但能阻断铁从胃肠道吸收。肌肉或静脉注射后,尿铁排泄量明显增加。对其他金属的络合作用很弱。适应证临床上主要用于治疗误服过量铁剂的急性中毒。用法对于口服中毒者一般可立刻口服或灌胃5~10g(溶于注射用水),以限制铁从胃肠道吸收。同时肌肉或静脉注射0.5~1g,以后视病情每4~12小时注射0.5g,一般用2日。小儿剂量,每次20mg/kg,肌肉注射,每4小时1次。如病人呈休克状态,除抗休克治疗外,可静脉滴注去铁敏。成人剂量为1g置于5~10% 葡萄糖液中,持续3天。儿童可用40mg/mg,缓慢静脉滴注,4小时内滴完;6小时后可重复;以后可用20mg/kg,每12小时静脉滴注一次。副作用长期使用后,可有腹泻、视物模糊、腹部不适、腿部肌束颤动等。注意事项重度铁过多病人用去铁敏治疗时,在每天服用维生素C后可出现心脏毒性。去铁敏与维生素C联合治疗应慎重。肌注可引起局部疼痛。溶液需用前配制。溶液混浊则不可用。严重肾脏疾患者忌用。妊娠3月内不宜用。双复磷(DMO4)品名双复磷; 二氯双(4-甲肟基-吡啶-1-甲基)醚; 4,4'-吡啶甲醛肟-N,N'-二氯化甲醚; Obidoximechloride; Toxogonin; DMO4药理作用同解磷定,能通过血脑屏障,复活胆碱酯酶作用强,且有阿托品样作用,对有机磷中毒引起的烟碱样、毒蕈碱样和中枢神经系统的症状皆有效。适应证临床上主要用于有机磷军用毒剂(索曼、塔崩、沙林)中毒。用法本品水溶性高,溶液稳定。轻度中毒者可肌注0.125~0.25g,必要时2~3小时重复一次;中度中毒者首剂肌注或缓慢静注0.5g,2~3小时后再重复0.25g,必要时可重复2~3次;重度中毒者,宜静脉注射0.5~0.75g,1~2小时后再静脉注射0.5g,以后酌情使用。副作用较明显。可有口干、面色潮红、发热、恶心、呕吐、口周及四肢发麻;剂量过大时,可引起心律失常。个别报道尚可引起中毒性肝病。由于本品不良反应较多,疗效并不优于氯磷定,临床上已很少使用。解磷定(PAM)品名解磷定; 派姆; 醛肟吡胺; 解磷毒; 磷敌; 碘磷定; 吡啶-2-甲醛肟碘甲烷;Pyridine-2-aldoximemethyliodide(PAM); Pyraloximimethiodidum; Pralidoxime; 2-Formaldoxime-pyridinemethyliodide(2-PAM-I)常用制剂规格粉针剂:每支0.4g;针剂:每支0.4g/10ml,0.5g/20ml。药理学简介本品主要籍其肟基部分夺取已与磷酰化胆碱酯酶相结合的磷酰基,使胆碱酯酶重新恢复其活性。同时也能直接与体内游离的有机磷酸酯类结合,使之成为无毒的化合物排出体外。此外,复能剂还能与胆碱酯酶直接结合,从而减少有机磷酸酯与酶结合,使酶免遭毒害。对内吸磷(1605)、对硫磷(1059)、甲拌磷(3911)、硫特普(苏化203)、乙硫磷、对硫磷、伊皮恩等解毒疗效较好;对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏等解毒疗效稍差;对乐果、八甲磷、二嗪农(地亚农)、甲氟磷、丙胺氟磷、磷君等则无甚解毒疗效。解磷定恢复酶活性作用,在骨骼肌的神经肌肉接点表现最为明显,能迅速恢复骨骼肌对运动神经的正常反应性,制止肌束震颤。但仅对形成不久的磷酰化胆碱酯起复能作用,如磷酰化胆碱酯酶已“老化”,酶活性即难以恢复,故应用此类药物治疗急性有机磷中毒时,早期用药效果较好,后期则无效。对中枢神经系统的中毒反应的缓解效果也不明显,一般认为因解磷定不易透过血脑屏障之故。但动物实验表明,解磷定能部分透入脑组织,对解除中枢神经系统毒性是否有效,尚未取得一致意见。轻度有机磷中毒,可应用本品或单独应用阿托品控制症状;对于中度、重度中毒,因本品不能直接对抗体内已蓄积的乙酰胆碱的作用,必须合并应用阿托品,才能对毒蕈碱样中毒表现,防止有机磷酸酯类中毒引起的呼吸中枢作用取得协同疗效。联合使用时,阿托品的毒作用较易出现,因此,剂量要比单独使用阿托品时为少,以避免毒性反应。解磷定静脉给药后,血中很快达到有效浓度,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。由于本品使用时容易分解,在注射较大剂量时,有口苦、咽痛、恶心等碘中毒副作用,用量过大时可引起抽搐或呼吸中枢抑制,故目前已逐步为氯磷定所代替。临床报道,一次快速静注2.0g即可中毒。实验动物LD50约为159~242mg/kg。用法和剂量静注或静滴。用葡萄糖溶液或生理盐水稀释后缓注。轻度中毒:0.4~0.5g/次,必要时2小时后重复一次。小儿:每次15mg/kg。中度中毒:首次0.8~1.0g,以后每2小时0.4~0.5g。小儿:每次20~30mg/kg。一般用药不超过3天。重度中毒:首次1.0~1.2g,以后每小时0.4~0.5g,待症状好转,酌情减量至停药。24小时总量不超过16.0g。小儿:每次30mg/kg。副作用一次静注大量或过速,可发生眩晕、视力模糊、头痛、乏力、恶心、呕吐、心动过缓,严重者可发生全身阵挛性抽搐,甚至呼吸抑制。由于含碘,有时会引起咽痛及腮腺肿大。注意事项严禁与碱性药物配伍,因在碱性溶液中不稳定,且易水解为有剧毒的氰化物。注射液的pH以调到3.5~4.5为宜。不易透过血脑屏障,不易解除中枢神经系统的中毒症状。本药半衰期短于1小时,故必须反复足量给药,但过量也能抑制胆碱酯酶。粉针剂不易溶解,配制时可加温(40~50℃)和振摇。如果注射液中有结晶析出,可加温溶解后应用。应避光储存。解磷定对“老化酶”无效,必须早期给药。溶液变色不可供药用。西维因(氨基甲酸酯类)中毒禁用肟类药物,因肟类化合物复能剂妨碍氨基甲酰化胆碱酯酶复能。参考文献[1]吴学霖,编.农药中毒(临床与基础).北京:人民卫生出版社,1988:27.[2]《医用药理学》编写组,编.医用药理学.北京:人民卫生出版社,1982:995.[3]张家铨,等编.常用药物手册.北京:人民卫生出版社,1987:624.[4]任引津,等主编.职业病临床实践(化学中毒部分).上海科学技术出版社,1982.[5]陈新谦,主编.新编药物学.第12版.北京:人民卫生出版社,1985:713.[6]李学涧,等主编.内科治疗学.北京:人民卫生出版社,1984:532,560.双解磷(TMB4)品名双解磷; 1,1-三甲撑双(4-吡啶甲醛肟)二溴季胺盐; 1,1-Trimethylenebis[4-formylpyridiniumdibromide]dioxime; TMB-4常用制剂规格6ml:0.3g(静注),3ml:0.3g(肌注)。药理学简介与解磷定相似,为胆碱酯酶复能剂,用于烷基磷酸酯类农药中毒。对有机磷毒剂如沙林、塔崩复酶效果良好。与解磷定比较,具有下列特点:①复酶作用比解磷定强3.5~6倍。②阿托品样作用及箭毒样作用比解磷定强。对毒蕈碱样症状的缓解方面,尤其在解除腹痛和减轻恶心、呕吐方面效果较佳。③水溶性高,可肌注,亦可静注,使用方便,更适于农村应用。④副作用较解磷定多主要有口周及面部麻木发胀感,咽部发热、口干,眼花,四肢发麻等,一般经2~6小时可自行消失,不需特别处理。⑤不能通过血脑屏障,对有机磷引起的中枢症状的缓解比解磷定更差。双解磷的毒性比解磷定约大1倍,但对磷酰化胆碱酯酶的复活作用显著优于同类解毒剂,5mg/kg剂量的双解磷对于2倍LD50剂量的对硫磷所抑制的家兔胆碱酯酶,1次注射后即可看到酶活性平均有54.1% 恢复到93% ,作用非常显著。实验还证明双解磷水溶液用NaOH调整pH至中性,对疗效无影响。双解磷对硫代磷酸酯化合物如对硫磷、内吸磷及甲拌磷的解毒效果最好,而对磷酰胺类化合物如乐果,磷酸酯类化合物如敌百虫、敌敌畏的解毒作用甚差。TMB-4疗效与PAM大致相仿,但作用持久。在血浆中的半衰期约为1小时,在体内迅速为肝脏分解及经肾脏排泄,但排泄较PAM为慢。个别病例有肝功异常,无严重副作用。实验动物的LD50大致为89~123mg/kg。用法和剂量静脉或肌肉注射。成人轻度中毒0.15g/次;中度中毒0.3~0.45g/次,以后每4小时0.15g;重度中毒0.45~0.75g/次,以后每小时0.3g。临床症状好转后,逐渐减量。应用时配成5% 溶液肌注,或用50% 葡萄糖20ml稀释后在5~10分钟内静注。轻、中度中毒可单用TMB-4,重度中毒和敌百虫、敌敌畏中毒,须合用足量的阿托品。副作用静脉注射可发生头胀、面颊潮红、口干、鼻区麻木、四肢无力沉重感、心率增速等反应,特别是在部分病例观察到有明显的肝脏毒性如肝功异常、黄疸等,临床已减少应用。注意事项临床使用应注意剂量的掌握,实验观察表明,5mg/kg治疗量对肝功无明显影响,而过大剂量(20~30mg/kg)、连续给药,观察到轻度肝脏可疑病征。避光保存。参考文献[1]吴学霖,编.农药中毒(临床与基础).北京:人民卫生出版社,1988:29.[2]徐州医学院,编。有机磷农药中毒的防治。北京:人民卫生出版社,1972:86.氯磷定(PAM-Cl)品名氯磷定又名氯解磷定; 氯化派姆; 吡啶-2-甲醛肟氯甲烷; Pralidoximechloride(2-PAM-Cl); Protopam; Pralidoxime; 2-Hydroxyiminomethy-1-methyl pyridinium chloride常用制剂规格注射液:0.25g/2ml,0.5g/2ml。药理学简介同解磷定,但作用较强,化学性质稳定,水溶性大,毒性较解磷定低,肌肉、静脉注射皆可,为目前胆碱酯酶复能剂中的首选药物。1g氯磷定的解毒作用相当于解磷定1.5g,静脉注射或滴注时能迅速发挥其治疗作用,肌注时吸收也很迅速,给药后2小时效果达最高峰。临床上观察到,注射氯磷定后,患者的恶心、呕吐、腹痛,多汗及分泌物增加等症状首先被解除,随后肌肉紧缩感和颤动也渐减轻,头痛与头昏则消失较慢。除肌肉症状外,中毒征象大多在1/2~1小时内消失。被抑制的全血胆碱酯酶活性均能迅速复能。观察表明,给人肌注30mg/kg氯磷定,5分钟后血浆中浓度即上升到20μg/ml,20分钟后为15μg/ml,90分钟后有9μg/ml。一般认为血浆中有效浓度为4μg/ml以上。故肌注效果不低于静注。口服1.0g,经2.5小时后血浆浓度达高峰,能维持2小时左右,每日口服3~4次,连续数周,无明显毒副作用。实验小鼠LD50(口服)为4.1g/kg。有在抢救有机磷中毒时,氯磷定应用过量(5~13.0g),而发生中毒的报道。用法和剂量轻度中毒:0.25~0.5g/次,肌注,必要时2小时后重复一次。中度中毒:0.5~1.0g/次,肌注或稀释后缓慢静注,每2小时可重复半量,共2~3次。重度中毒:1.0~1.5g/次,稀释后缓慢静注,以后每小时可给半量,症状好转后减量,24小时总量一般不超过5.0g。副作用少数患者用此药后有轻度头晕、恶心、呕吐、视物模糊或复视等。肌注局部可有轻微疼痛。过量(约50~100mg/kg)或注射过快可引起胆碱酯酶活性抑制,严重者呈癫痫样发作,抽搐,呼吸抑制,甚至死亡。剂量较大时,凝血酶原时间有短时间延长。注意事项见解磷定。参考文献[1]徐叔云等,主编.临床药理学.下册.上海科学技术出版社,1986:608.[2]张家铨等,编.常用药物手册。北京:人民卫生出版社,1987:625.[3]任引津等,主编.职业病临床实践(化学中毒部分).上海科学出版社,1982:186.[4]南京医学院,编.临床药物手册.上海科学技术出版社,1988:460.[5]沈克温等,主编.实用药物分离鉴定手册.北京:人民军医出版社,1986:874.[6]陈志周,主编.急性中毒.北京:人民卫生出版社,1983:904.阿托品硫酸盐品名阿托品硫酸盐;Atropinisulfas适应证为胆碱能神经阻滞剂。用于治疗:有机磷农药、氨基甲酸酯类农药、拟除虫菊酯杀虫剂、毒蕈、毛果云香碱、毒扁豆碱、新斯的明、军用神经毒剂等中毒,以及锑剂中毒、洋地黄或吗啡引起的心律失常。化学性眼灼伤时扩瞳以治疗虹膜睫状体炎。休克。由于迷走神经兴奋性增高所致的各种慢性心律失常。内脏绞痛。麻醉前用药。用法和剂量本药作用对个体差异很大,剂量需视年龄、病情等具体情况而定。对中毒的治疗参见各有关条目。抗休克:成人1~2mg/次,小儿0.03~0.05mg/kg,皮下或静注。必要时每隔10~30min一次,视病情减量至停药。慢性心律失常:剂量同上,但次数不宜过多。胃肠道痉挛:口服:成人0.3~0.5mg/次,3~4次/d,极量1mg/次,3mg/d。小儿每次0.01mg/kg。均饭前服。皮下注射:成人0.3~0.5mg/次,极量1mg/次,小儿每次0.01mg/kg。一般一日不超过4次。副作用阿托品化表现为颜面潮红、皮肤干燥、口干、瞳孔扩大、心率加速等。剂量再增加,则出现阿托品中毒,可有高热、排尿困难、谵妄、甚至昏迷、呼吸麻痹等。注意事项急性有机磷农药中毒时用量达阿托品化即可,防止过量引起阿托品中毒。在与胆碱酯酶复能剂合用时,阿托品剂量酌减。勿过早停药。阿托品滴眼时防止过量。胃肠道平滑肌弛缓不能、肠梗阻、器质性幽门梗阻、前列腺肥大、青光眼者忌用。心功能不全、老年、严重冠状动脉病变、急腹症诊断未明时慎用。高热和心动过速者,应降温和控制心率后再用。在抡救农药中毒时上述禁忌证是相对的,应按病情需要决定取舍。纳洛酮(盐酸烯丙羟吗啡) 品名纳洛酮; 盐酸烯丙羟吗啡; Naloxonum适应证同烯丙吗啡。对抗吗啡类药物的作用较烯丙吗啡强10~20倍。用法和剂量皮下、肌肉或静注:成人0.4~0.8mg/次,必要时隔2~3min重复一次。小儿5~10μg/kg。副作用恶心、呕吐。对吗啡已成瘾者,用药后立即出现戒断症状。注意事项用药后1~2min即可解除呼吸抑制作用,作用维持1~4h。氢溴酸东莨菪碱品名氢溴酸东莨菪碱; Scopolaminihydrobromidum适应证用于休克病人同时伴有狂躁、抽搐、脑水肿或呼吸困难时,也用于眩晕症、巴金森氏病及麻醉前给药。用法和剂量口服:成人0.2~0.4mg/次,3次/d;极量0.5mg/次,1.5mg/d。小儿每次0.006mg/kg。皮下或肌注:成人0.3~0.5mg/次;极量0.5mg/次,1.5mg/d。小儿每次0.006mg/kg。副作用与阿托品相似,但抑制腺体分泌、扩瞳作用较阿托品强,对心脏迷走神经作用较弱,对大脑有显著抑制作用,但对呼吸中枢有兴奋作用。副作用有口干、视物模糊、眩晕、嗜睡。剂量过大可引起谵妄。注意事项青光眼患者忌用。山莨菪碱(654-2)品名山莨菪碱(654-2)适应证为胆碱能神经阻滞剂。作用与阿托品相似,但很少引起中枢兴奋,扩瞳及抑制腺体分泌作用较阿托品弱。作为改善微循环药在临床应用较广。用于有机磷农药中毒、抗休克、脑血管痉挛、脑血栓形成、栓塞性脉管炎、平滑肌痉挛引起的疼痛、眩晕、血管神经性头痛、三义神经痛、坐骨神经痛、视神经萎缩、中心性视网膜炎。用法和剂量静注:中、重度有机磷农药中毒时5~20mg/次,达“阿托品化”后酌情使用。抗中毒性休克,成人5~20mg/次,必要时15~30min重复1次;小儿每次0.2~1mg/kg。肌注:成人5~10mg/次,1~2次/d。口服:5~10mg/次,3次/d。副作用与阿托品相似。中枢神经兴奋作用较弱。偶可引起皮疹。注意事项脑出血急性期和青光眼患者忌用。新斯的明(普鲁斯的明)品名新斯的明; 普鲁斯的明; Neostigminum; Prostigmine适应证用于治疗阿托品中毒、重症肌无力、腹气胀、尿潴溜、室上性心动过速;亦用于对抗箭毒过量。用法和剂量肌内或皮下注射:治疗阿托品中毒等用,成人0.5~1mg/次,小儿每次0.05~0.1mg/岁。口服:成人10~20mg/次,3次/d;极量20mg/次,100mg/d。小儿1mg/岁,3次/d。副作用因本药可抑制胆碱酯酶,兴奋骨骼肌和胃肠平滑肌,用药过量可引起恶心、呕吐、腹痛、流泪、流涎、心动过缓、肌束颤动、肌无力等。可用阿托品治疗。对中枢神经系统的作用比毒扁豆碱少。注意事项癫痫、心绞痛、机械性尿路或肠梗阻、哮喘及室性心动过速患者忌用。口服用其溴化物,有溴过敏史者忌用。美解眠(贝美洛)品名美解眠; 贝美洛; Megimidum; Bemegride适应证用于解除巴比妥类和水合氯醛等中毒。用法和剂量每3~5min静滴50mg,直至病情改善或出现中毒症状为至。小儿1mg/kg,用法同成人。副作用注射量大、速度快时可致中毒,表现为恶心、呕吐、肌束肉颤动、惊厥等;迟发毒性表现为情绪不安、精神障碍、幻视等。注意事项注射时须准备短时作用的巴比妥类药,以便抗惊厥。辅助药氯脂醒(速尿丁) 品名氯脂醒; 遗尿丁; Meclofenoxanum; Centrophenoxine适应证对处于抑制状态的中枢神经系统有兴奋作用。用于新生儿缺氧症、颅脑外伤性昏迷、小儿遗尿等。其作用产生较缓慢。用法和剂量口服:成人0.2g/次,一日3~4次,至少服用一周;小儿0.1g/次,一日3次。静注或静滴:0.1~0.25g/次,3次/d。小儿0.06~0.1g/次,2次/d。副作用血压升高。注意事项高血压、有明显感染、过度兴奋者忌用。静注时以注射用水或5% 葡萄糖液溶解成5~10% 溶液。肾上腺糖皮质激素 品名肾上腺糖皮质激素包括可的松、氢化可的松、地塞米松等。对糖代谢的作用强,而对钠、钾代谢的作用弱。适应证药理作用:具抗炎作用,免疫抑制作用,抗毒作用,抗休克作用;减少外周血中淋巴细胞及嗜酸性粒细胞,刺激骨髓造血功能,使红细胞、嗜中性粒细胞及血小板增多;使糖原异生增加,血糖升高;促进蛋白质分解,造成负氮平衡,促使骨质疏松,创伤愈合缓慢;使体内脂肪重分布,致向心性肥胖;促进肾小管对钠离子重吸收和钾离子的排泄。用法和剂量应根据病情及用药品种而定。在治疗急性化学物中毒时应早期、适量、短程应用。以地塞米松为例,可按病情轻重程度给10~60mg/d,分次给药,静滴、静注或肌注。待病情改善后即减量,一般大剂量应用不超过3~5日。等效量(mg):短效类(<12h):可的松25、氢化可的松20、琥珀酸钠氢化可的松25、醋酸氢化考的松混悬液25。中效类(12~36h):强的松5、强的松龙5、甲基强的松龙4、去炎松4。长效类(>48h):地塞米松0.75、倍他米松0.60、对氟米松2。副作用皮质醇增多综合征、类固醇性糖尿病、高血压、骨质疏松、精神症状、女性多毛、闭经、出血倾向、青光眼、白内障。诱致细菌或真菌感染。诱发或加重消化性溃疡,促使出血,穿孔等。诱发胆结石、胰腺炎、肾结石。高脂血症,甘油三酯可明显升高。创伤愈合迟缓。小儿生长发育缓慢。肌肉萎缩、无力。注意事项绝对禁忌证:单纯疱疹角膜炎。相对禁忌证:一般急、慢性感染性疾病、消化性溃疡、肠憩室炎、胃肠吻合术后、重症高血压。肾功能衰竭、柯兴综合征、糖尿病、DIC、血栓性静脉炎倾向、骨质疏松症、精神病及有精神病史者、妊娠、产褥期、未愈合或活动性结核。长疗程治疗时,采用强的松、强的松龙、地塞米松等潴钠作用较弱的制剂比可的松或氢化可的松更为合适。掌握早期、适量、短程的原则。用药期间采用高蛋白质、低钠、高钾饮食、必要时补充钾盐。长疗程治疗时酌情补充VitD及苯丙酸诺龙,以防止骨质脱钙及肌肉萎缩。遇有溃疡病、结核疡、高血压或糖尿病史而必须使用激素时,应分别加强有关的药物治疗,并密切注意病情。用药期间注意预防全身性及口腔、呼吸系统、消化道或尿路感染。对于每日接受可的松50mg以上或其它制剂的等效量超过两个月者,在停药一年之内其垂体-肾上腺系统功能仍未完全恢复,应激反应能力较常人差,应予注意。在长程或中程应用后,由于自身垂体-肾上腺轴功能受抑制,肾上腺皮质萎缩,分泌激素能力减退,切勿骤然停药,否则可引起应激危象(头昏、恶心、呕吐、休克、低血糖等急性肾上腺功能衰竭的表现)、反跳现象(原已控制的症状重新出现或加重)、虚弱综合征(疲乏、软弱、发热、全身疼痛、恶心、呕吐、情绪低落等症状)。参考文献张学庸,主编.新编诊疗常规.北京:金盾出版社,1991:744~746.安定品名安定; 地西潘; 苯甲二氮卓; Diazepam; Valium适应证焦虑症及一般性失眠;抗癫痫和抗惊厥;麻醉前给药以强化麻醉作用。剂量口服,成人一次2.5~5mg,每日3次。肌注每次10~20mg。静注,每次5mg,注速不少于1分钟。抽搐发作时给静注或静滴,24小时总量不超过100mg,同时注意呼吸抑制。由于静脉注射维持药效时间不长,应在发作中止后即用作用较缓慢的药苯巴比妥肌注或苯妥英钠静滴维持。也可用安定静脉滴注方式维持疗效,以10% 葡萄糖500ml加安定40mg,速度调节到控制发作即可。副作用有嗜睡、头昏、乏力等;大剂量时偶有共济失调、白细胞减少、复视、精神错乱、口面运动障碍,伴不自主运动;重者昏迷,甚至呼吸停止。偶可引起血压下降。长期应用突然停药,可能发生戒断症状,表现为激动或忧郁、甚至惊厥。大剂量持续使用后中止用药,偶也可出现谵妄、抽搐发作。注意事项肝、肾病患者,心功能异常及婴儿慎用,老年体弱者减量使用。治疗癫痫时,必须静注才有效,但推注速度应缓慢。输液中不能加入其他药,否则易导致休克、肾小管损害等。重症肌无力、青光眼禁用、肺功能不良者禁用静脉和肌肉注射。丙烯吗啡(那洛芬,丙烯去甲吗啡)品名速尿; 速尿灵; 腹安酸; 呋喃苯氨酸; 利尿磺胺; Furosemidum; Lasix适应证用于重症水肿患者、脑水肿、肺水肿、充血性心力衰竭、急性肾功能衰竭的预防、甘露醇无效或左心衰竭忌用甘露醇的急性无尿患者。用法及剂量口服开始20~40mg,无效时可增加用量。肌肉或静脉注射每次20~40mg,无效时每隔2小时可渐增剂量。7~10日后利尿作用减弱,可用间歇疗法。副作用用量过大或连续应用可引起水及电解质紊乱。有时可致恶心、呕吐、腹泻。大剂量静脉注射可引起可逆性急性听力减退。偶可有胃肠道出血、皮疹、粒细胞缺乏症。注意事项     刺激性较大,需稀释后缓慢静注。用药期间应常补充钾盐。为避免听神经毒性,除控制用量及注速外,应避免与氨基糖甙类抗生素同时应用。速尿品名苯巴比妥; 鲁米那; Phenobarbital; Luminal适应证①镇静:用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、呕吐等;②催眠:偶用于失眠症;③抗惊厥:对抗中枢兴奋药或高热、破伤风、脑炎等疾病所引起的惊厥;④抗癫痫:可用于癫痫大发作及癫痫持续状态;⑤麻醉前给药:强化麻醉作用;⑥加强解热镇痛药的效果。剂量镇静、抗癫痫,每次0.015~0.03g,一日3次;催眠,0.03~0.1g,临睡服;抗惊厥,每次肌注其钠盐0.1~0.2g,必要时4~6小时可重复一次;癫痫大发作及癫痫持续状态,现很少作首选药物,往往作为维持用,成人维持量0.1g肌注,6~8小时一次,一日极量为0.5g,2~3天后改为口服,配合苯妥英钠使用,儿童每日每次5mg/kg,肌肉注射;麻醉前给药,术前1/2~1小时肌注0.1克。副作用用后可出现头晕、困倦、思睡、精神不振等,久用可产生耐受性及成瘾,长期连续应用宜警惕蓄积中毒,少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、发热等过敏反应,偶见粒细胞减少症和其它血细胞减少。注意事项本药有抑制呼吸的作用,慎用或禁用于严重肺功能不全、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制的病人;肝、肾功能不良者慎用,肝硬化及肝功能严重障碍者禁用;有药物过敏史者慎用或禁用;长期连续服用成瘾后突然停药,可引起严重戒断症状,如兴奋、焦虑、甚至惊厥等,故应严格控制使用,必要时应与其它类型催眠药轮流使用;长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态;长期用药,宜定期检查血象。苯巴比妥品名苯巴比妥; 鲁米那; Phenobarbital; Luminal适应证①镇静:用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、呕吐等;②催眠:偶用于失眠症;③抗惊厥:对抗中枢兴奋药或高热、破伤风、脑炎等疾病所引起的惊厥;④抗癫痫:可用于癫痫大发作及癫痫持续状态;⑤麻醉前给药:强化麻醉作用;⑥加强解热镇痛药的效果。剂量镇静、抗癫痫,每次0.015~0.03g,一日3次;催眠,0.03~0.1g,临睡服;抗惊厥,每次肌注其钠盐0.1~0.2g,必要时4~6小时可重复一次;癫痫大发作及癫痫持续状态,现很少作首选药物,往往作为维持用,成人维持量0.1g肌注,6~8小时一次,一日极量为0.5g,2~3天后改为口服,配合苯妥英钠使用,儿童每日每次5mg/kg,肌肉注射;麻醉前给药,术前1/2~1小时肌注0.1克。副作用用后可出现头晕、困倦、思睡、精神不振等,久用可产生耐受性及成瘾,长期连续应用宜警惕蓄积中毒,少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、发热等过敏反应,偶见粒细胞减少症和其它血细胞减少。注意事项本药有抑制呼吸的作用,慎用或禁用于严重肺功能不全、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制的病人;肝、肾功能不良者慎用,肝硬化及肝功能严重障碍者禁用;有药物过敏史者慎用或禁用;长期连续服用成瘾后突然停药,可引起严重戒断症状,如兴奋、焦虑、甚至惊厥等,故应严格控制使用,必要时应与其它类型催眠药轮流使用;长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态;长期用药,宜定期检查血象。甘露醇品名甘露醇; Mannitol适应证用于治疗脑水肿及青光眼,以降低颅内压及眼内压。在溶血反应、广泛创伤或大出血后,常出现无尿,及时使用本药,有可能避免发生急性肾功能衰竭。用法和剂量静脉给药。每次1~2g/kg。一般用20% 溶液250ml,于15~20min内滴注完毕。必要时可每4~6h一次。治疗青光眼时1/2~1h内滴完。副作用大剂量应用可引起肾小管损害及血尿。注速过快可引起头痛、眩晕、视物模糊、心悸等。注意事项     心功能不全、活动性颅内出血时禁用。低温时易析出结晶,使用前需以热水浸泡药瓶,并振摇使之溶解。异戊巴比妥品名异戊巴比妥; 阿米妥; Amobarbital; Amytal适应证同苯巴比妥,但出现显效时间较之略快、作用维持时间稍短,主要用于催眠及抗惊厥。剂量催眠,0.1~0.2g/次,睡前服;抗惊厥,静注或肌注其钠盐0.3~0.5g,极量0.5g/次,1g/日。副作用和注意事项参见苯巴比妥。静脉注射时,速度宜慢,注射过程中应密切观察病人的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为度。维生素E品名维生素E; 生育醇; Vitaminun E; Tocopherol适应证为抗氧化剂。有抗氧化或抑制细胞膜脂质上血红蛋白氧化酶的作用。在化学物急性中毒时作为综合治疗的辅助治疗药物,用以防止细胞膜的脂质过氧化而致细胞损害。用法和剂量5~100mg/次,1次/d,肌注。副作用大于400mg/d,应用超过一年,部分患者有血栓形成、月经过多、恶心、头痛、疲劳、眩晕、视物膜糊等。氯丙嗪品名氯丙嗪; 氯普马嗪; 可乐静; 冬眠灵; Chlorpromazine; Wintermine; Aminazine适应证治疗精神症:用于控制精神分裂症或其他精神病的躁狂、幻觉与妄想等症状。治疗神经症:对焦虑、失眠、紧张有一定疗效。镇吐和治疗呃逆:对尿毒症、胃肠炎、放射病、癌症、妊娠及药物引起的呕吐有效,对晕动病呕吐效果较差,也可用于顽固性呃逆。低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克的发生,人工冬眠时与异丙嗪、哌替啶喧(度冷丁)配成冬眠合剂,用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高热及甲状腺危象的辅助治疗。与镇痛药合用以减轻癌症病人的剧痛。剂量一般用量,口服,12.5~25mg/次,极量150mg/次、600mg/日;肌注或静滴25~50mg/次,极量100mg/次、400mg/日。治疗精神病,先从小剂量25~50mg/日开始,分2~3次服,逐渐增到300~450mg/日,症状减轻后再减至100~150mg/日。副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便泌、心悸、偶见分泌乳汁、肥胖、闭经等;对肝功能有影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大;注射或大剂量服用可引起直立性低血压,心电图异常;长期大量应用时可发生锥体外系症状,表现为震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等;可出现皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、哮喘、紫癜等过敏反应;可引起粒细胞减少,个别人发生再生障碍性贫血;可引起晶体混浊为主的眼部改变;尚有报道,在用药过程中发生猝死。注意事项注射后应平卧1~2小时,血压过低时,可静滴去甲肾上腺素升压,但不可用肾上腺素,否则血压更下降。长期用药应定期检查血象和肝功能,一旦发生异常,应立即停药。③持续用药一年半以上者应进行眼科检查。对药物过敏者、肝功能损害者、中枢神经系统明显抑制者、有癫痫史者、尿毒症及高血压伴有明显动脉血管硬化者应慎用或禁用。另注意:其与安坦、丙咪嗪合用可使不良反应加重;与抗胆碱药合用时,可出现体温极度升高、无汗、皮肤与粘膜干燥、昏睡甚至死亡;静注可引起血栓性静脉炎;肌注较痛,加1% 普鲁卡因作深部注射能减轻疼痛。胞二磷胆碱 品名胞二磷胆碱; Cytidinidiphoshatis cholinum; CDPC药理作用促进卵磷脂合成,改善脑细胞膜功能。增强脑干网状结构,尤其是与意识密切相关的上行性网状结构激活系统的功能,增强锥体系统的作用,抑制募集反应。降低大脑血管阻力,增加脑血流量,改善大脑血液循环,提高氧的利用,促进大脑物质代谢而对呼吸、脉博速度均无影响。改善脑血管运动张力,作用于丘脑,激活其调节脑血管张力,从而使脑血管麻痹改善,促使脑压下降。抑制锥体外系作用,防止黑质破坏引起的多巴胺减少。降低肌放电阈值。改善脑电图。适应证各种原因中毒所致意识障碍、瘫痪、失语。中毒后遗症如:智能障碍、情绪不稳定、帕金森氏综合征等。剂量与疗程规格:针剂:2ml(0.1g); 2ml(0.25g)。用法:0.25g~0.5g加至5% 或10% 葡萄糖液稀释后静脉缓慢滴注,每日1~2次,也有主张大剂量者0.5~1g/日。肌肉注射:一日0.1~0.25g,分1~2次注射。疗程:一般10~14天为一疗程,间隔数日后可继续重复疗程。临床评价对急性中毒所致意识障碍可起苏醒作用,通常临床效果在用药后最初几天即出现,明显好转多见于十天之内。如在最初几天效果不显著者,以后亦难奏效。长期昏迷病人应用后如EEG呈现电压升高,快波成份增加,出现α波等,揭示用药有效。对严重脑干受损长期昏迷者无效,中老年病例长期昏迷处于痴呆型意识障碍也无效。对中毒后遗肌张力增高、关节强直、巴金森氏综合征等均可有不同程度改善。副作用与禁忌证偶可发生失眠、头痛、眩晕、痉挛、恶心、食欲不振、发热感等。严重颅损伤及活动性颅内出血者慎用。氟哌啶醇品名氟哌丁苯; 氟哌啶醇; 卤吡啶; Haloperidol; Serenase适应证多种急、慢性精神分裂症、焦虑症、呕吐及顽固性呃逆等。剂量口服,一日2~3次,开始时每次1~2mg,无效时可逐渐增加剂量,有效剂量一般为16~20mg/日,治疗精神病可用至20~40mg/日。肌注,5~10mg/日,分次注射。静注,5mg加入25% 葡萄糖液稀释后缓慢注入,每8小时1次,如无效可将剂量加倍,好转后可改口服。副作用和注意事项易引起锥体外系反应,降低剂量可减轻或消失。还可引起忧郁、失眠、头痛、口干及消化道症状。大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损害。心功能不全和器质性心脏病者忌用。亦有影响肝功能,停药后可逐渐恢复正常。有报道肌注后引起呼吸肌运动障碍,应用时要注意。与麻醉药、镇痛药、巴比妥类等合用时应减量。曾有致畸报告,孕妇勿用。三磷酸腺苷(ATP)品名三磷酸腺苷; ATP适应证为一种辅酶,并能供应体内各种生理活动的能量。为注射用能量合剂的成份之一。作为综合治疗中的辅助治疗药物。用法和剂量20mg/次,1~2次/d,肌注或静注;20~40mg/次,溶于500ml葡萄糖液中静滴。儿童酌减。副作用静注过快可引起眩晕及低血压等。个别病例可出现过敏反应。注意事项脑出血初期忌用。外源性ATP不易进入细胞内,故对其疗效尚有争议。细胞色素C品名细胞色素C; Cytochromum C适应证是细胞呼吸激活剂。用于组织缺氧所引起的疾病,如催眠药中毒,心肌炎和肺部疾病引起的缺氧等作为辅助药物。用法和用途15~30mg/次,1~2次/d。以25% 葡萄糖液20ml稀释后,于1~5分钟内缓慢静注,或以5% 葡萄糖液稀释后静滴。小儿按成人剂量酌减。副作用休克、皮疹、发热等。注意事项用前需作过敏试验。辅酶Q10品名辅酶Q10; 泛醌; Coenzymun Q10; Co-Q10; Ubiquinone 10适应证为细胞呼吸和细胞代谢的激活剂,有改善机体代谢的作用。用作综合治疗的辅助治疗药物。用法和用量5~10mg/d,1次/d,肌肉或静注,一疗程2~4周。副作用恶心、胃部不适、手足冷及一过性心悸等。注意事项避光保存。有黄色沉淀物析出,可加温溶解后用。都可喜(Duxil) 品名都可喜; Duxil药理作用在肺泡-毛细血管水平的氧交换过程中,通过提高动脉氧分压和动脉血氧饱和度来增加脑动脉血氧,改善脑组织的氧合代谢,增加能量生成。抗衡运动时动脉血氧不饱和度,促进脑组织对氧的利用。对血液流变学、颈动脉的管径、血流速度、血流量、呼吸功能(呼吸频率及通气量)无影响。适应证中毒(尤为煤气、酒精中毒)所致后遗症,脑功能衰退如意识障碍,头痛,眩晕、记忆减退,注意力不集中,生活社交活动能力减退,情感及精神障碍,缺血(氧)性耳蜗、前诞功能障碍(眩晕、耳鸣),脉络膜视网膜功能障碍(视力下降)。剂量与疗程剂型:片剂:每瓶30片,每片含30mg烯丙哌三嗪(almitrinebismesylate)和10mg阿吗碱(raubasine)。用法:早晚各一片。疗程:3个月为一疗程,可连续数疗程后改为维持剂量即每天一次,每次一片。临床评价用药后病人的症状、体征及心理功能测定均可有不同程度的好转,2~3月后症状可明显好转或消失,个别病人第三个月才开始好转,揭示服药后一至两个月尚未显示疗效者可继续服药一个时期而不宜就此放弃治疗。副作用与禁忌证无明显副作用,极少数患者有恶心。孕妇不宜。过量服药的副作用主要有心动过速、低血压、呼吸急促、呼吸性碱中毒。急诊处理给予洗胃和对症处理,加以心肺监测,反复的血气分析。参考文献杨露春,等.都可喜(Duxil)治疗大脑功能减退的疗效观察(30例临床及实验室资料分析).中国神经精神疾病杂志1989;15(6):346~348.利尿酸品名利尿酸; Edecrin; Etacrynic acid; Reomax; MK595药理学简介口服极易吸收,30分钟开始利尿,2小时高峰,持续6~8小时。静脉注射5分钟后开始利尿,15~30分钟达高峰,持续2小时。本品血浆半衰期为30~70分钟,在肝脏代谢。33% 从粪便排出,22% 经尿排出,44% 变为其它代谢物。由于排泄快,体内无蓄积作用。利尿酸抑制近曲小管Na及髓袢升支髓质部氯离子的重吸收,产生强而迅速的利尿作用。用途同速尿。制剂片剂:25mg。针剂:每支含利尿酸钠25mg,甘露醇31.25mg。用法和用量口服:成人25~50mg/次,1~3次/日,极量150~200mg/日。儿童0.5~1mg/kg,1次/日。静注或静滴:成人25~50mg。儿童0.5~1mg/kg,1次/日。静脉用药需用生理盐水或葡萄糖液50ml稀释。本品一个疗程3~5天。需间歇使用。副作用与速尿相似,但可引起永久性耳聋。注意事项第二次静注时应更换部位,以免引起血栓性静脉炎。老年心脏病、婴儿患者慎用。丁苯氧酸品名丁苯氧酸; 丁尿胺; Bumetanidum药理学简介口服后由小肠迅速吸收,30分钟开始利尿,1~2小时达高峰,持续4~6小时。3.2静脉注射后5~10分钟开始利尿,持续2小时。本品血浆蛋白结合率达95% 。血浆半衰期约1.5小时。在肝脏代谢。50~60% 以原形从尿排出。本品抑制近曲小管和髓袢升支对Cl、Na离子的重吸收,迅速产生强利尿作用。本品1mg的效应相当于速尿40mg。用途同速尿。制剂片剂:1mg。注射剂:0.5mg/2ml。用法和剂量口服:1mg,晨一次,需要时6~8小时后再服1mg,或3次/日。肌注、静注或静滴:用于心源性水肿、肺水肿,0.5~1mg,肌注、静注(加入葡萄糖液,不小于1mg/20ml),或2~5mg加入5~10葡萄糖液500ml,30~60分钟滴完。副作用低钾血症、低氯性碱中毒、高尿酸血症。偶有恶心、呕吐、腹部不适、男子乳房发育、皮疹、下肢肌肉痉挛、肌痛、血清尿酸浓度增高等。注意事项妊娠初3个月和小儿忌用。本品不宜加入酸性液中静滴,以免发生沉淀。噻嗪类利尿药品名噻嗪类利尿药是广泛用于临床的口服利尿药,其基本化学结构均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。常用的品种有:氯噻嗪、双氢氯噻嗪、双氢克尿塞、双氢氯消散、双氢氯散疾、氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、利钠素、三氯噻嗪、氢苯噻嗪、环戊氯噻嗪、环戊甲噻嗪药理学简介大多数噻嗪类药口服后吸收迅速,口服后约2小时左右血中浓度达高峰。药物分布以肾脏最多、肝脏其次。大部分以原形从尿中排出,主要由近曲小管分泌。除氯噻嗪外,作用时间超过15小时,三氯噻嗪和环戊氯噻嗪长达24小时以上。氯噻嗪因吸收不好,排尿作用弱,已被淘汰。用途各种原因引起的水肿、以心源性水肿为佳。对高血压者有降压作用、与其他抗高血压药物合用,可增强降压作用。对尿崩症有一定疗效。制剂双氢克尿噻:片剂:25mg,50mg。苄氟噻嗪:片剂:5mg。环戊氯噻嗪:片剂:0.25mg。用法和剂量双氢克尿噻: 口服,成人:25~50mg/次,2次/日。儿童:每日1~2mg/kg,分1~2次服。氢氟噻嗪: 25~50mg/日,口服。苄氟噻嗪: 5~15mg/日,口服。三氯噻嗪: 2~8mg/日,口服。氢苯噻嗪: 10~50mg/日,口服。环戊氯噻嗪: 0.25mg/次,1~2次/日,口服。副作用电解质紊乱,特别是低钾血症,出现全身无力、食欲不振、恶心、呕吐等。高尿酸血症、高糖血症、血中尿素氮升高等。过敏反应,极少数病人可出现过敏性皮疹、粒细胞减少、血小板减少及胰腺炎等。严重肝病患者应慎用,以防诱发肝昏迷。严重肾功能不良者禁用。氯噻酮品名氯噻酮; 氯酞酮; Chlorthalidonum; Hygroton; Hydronal药理学简介口服易吸收,2小时后利尿,8~12小时血中浓度达高峰,持续48~60小时,在肝脏代谢,血中半衰期为44小时,65% 从尿中排出。利尿作用同噻嗪类。用途各种水肿、高血压。制剂片剂:50mg。用法和剂量利尿:口服,成人100mg/次,隔日一次。小儿2mg/kg,隔日一次。降压:口服,50mg,隔日一次、与其他降压药合用。副作用与噻嗪类相似。严重肾、肝疾患者禁用。孕妇禁用,以免形成畸形或死胎。氨苯蝶啶品名氨苯蝶啶; 三氨蝶呤; Triamterenum; Triamterene; Dyrenium理化性质黄色结晶粉末,无臭,无味、不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。药理学简介口服吸收约30~70% ,2~4小时后利尿,6小时达高峰,持续12~16小时。在肝内代谢转化为羟基代谢物,其中一部分进一步代谢,24小时尿中排出原形和代谢物约20~30% ,可持续5~6天。尿中可见蓝色荧光。本品的血浆半衰期为1.5~2小时。氨苯蝶啶抑制肾远曲小管和集合管的K,Na离子交换达到利尿作用。尿中Na,Cl离子排出增加,K离子排出减少。酸碱平衡失调不影响利尿效果。用途与其它强利尿药或中强利尿药合用治疗顽固性水肿,减少K+的排出。制剂片剂:50mg。用法和剂量口服:成人50~100mg,一日1~3次,饭后;有效后改为50~100mg/日或隔日一次。小儿:每日2~4mg/kg,分1~2次。副作用长期大量服用可引起高血钾。肾功能不全者较易发生。偶有恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、口干、皮疹等。血象改变,肝脏损害。导致肾结石。有严重肝、肾损害、高钾血症者忌用,孕妇慎用。安体舒通品名安体舒通; 螺内酯; 螺旋内酯固醇; 螺旋内酯淄醇; Antisterone; Antisteronum; Aldactone; Spironolactonum理化性质白色或类白色晶状粉末、熔点201~208℃,微硫醇气味、在乙醇中溶解,不溶于水。药理学口服吸收差,连服2~3天血浓度达高峰,显示最大利尿效果。停药后作用维持2~3日。肝内代谢,80% 变为孕烯内酯,从尿排出。半衰期13~14小时(微粒型)。本品为醛固酮拮抗剂,在肾小管与醛固酮竞争受体,抑制钠泵,使Na+、k+交换减少,留钾排钠。用途原发性醛固酮增多症。伴有醛固酮增多的顽固性心、肝、肾性水肿。肝硬化腹水。本品常与噻嗪类药物合用治疗水肿。制剂片剂或胶囊:每片(粒)20mg(微粒)。用法和剂量口服:成人,微粒20mg/次(相当于普通制剂100mg/次),3~4次/日。小儿每日2mg/kg(相当于普通制剂10mg/kg),分2~4/次。服药5日后利尿效果不佳,可与双氢克尿噻等合用或交替用。小儿疗程不超过一个月。副作用头痛、嗜睡、精神错乱、运动失调、皮疹等。男子乳腺发育、性欲减退,女性多毛症、月经失调、乳房触痛等。长期应用可引起高钾血症。肝、肾功能不全,高钾血症、妊娠者慎用。急性肾功能衰竭者禁用。乙酰唑胺 品名乙酰唑胺; 醋唑磺胺; 醋氮酰胺; Diamox; Acetazolamidum; Acetazolamide药理学简介口服吸收快而完全,30分钟开始利尿,2小时达高峰、持续12小时。在肝脏代谢,8~12小时以原形从尿排出80% 。血浆半衰期3小时。本品为碳酸酐酶抑制剂,抑制肾小管,主要是近曲小管的碳酸酐酶,眼睫状体细胞和脑内碳酸酐酶,达到治疗目的。用途水肿,以心脏性水肿为好。青光眼,用于降低眼压。其它药物疗效差的癫痫。小儿结核性脑膜炎合并脑积水。制剂片剂:0.25g。用法和剂量利尿:成人0.25~0.5g/次,晨一次服。小儿:每日5mg/kg,新生儿分3次服。青光眼:成人0.25g/次,2~3次/日。副作用面部、四肢麻木,嗜睡、食欲不振等。代谢性酸中毒,低血钾。皮疹。粒细胞减少症。近视、眼调节功能丧失。严重钾、钠减少,肝功能衰竭、肝昏迷、呼吸性酸中毒、阿狄森氏病,慢性非充血性闭角青光眼眼科引流术,糖尿病,妊娠早期等禁用。参考资料[1]张家铨,等.常用药物手册.北京:人民卫生出版社,1987:117~190.[2]徐叔云,等.临床药理学.上册.上海科技出版社,1983:384~393.[3]黄量,等.中国医学百科全书----药物学与药理学,上海科技出版社,1988:181.[4]南京医学院,等编.临床药物手册.第二版.上海科技出版社,1986:360~361,570.。

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